Імунодепресивний засіб, імідазольне похідне 6-меркаптопурину, конкурентний антагоніст гіпоксантину. Ми пропонуємо Имуран купить. За хімічною будовою близький до пуринових підстав. Надає імунодепресивну і цитостатичну дію. Включаючись в метаболічні реакції, порушує синтез нуклеїнових кислот, конкурує з гіпоксантином і гуаніном за гіпоксантин-гуанін-фосфорибозилтрансферазу, за участю якої відбувається утворення тіоинозиновой кислоти (ТВК) з меркаптопурина. ТІК інгібує ряд реакцій за участю інозинової кислоти, включаючи її перетворення в ксантинову і аденілову кислоти. В ході метилювання ТВК утворюється речовина, що блокує глютамін-5 — фосфорибозилпирофосфат амінотрансферазу-фермент, що ініціює шлях пуринового синтезу рибонуклеотидів. У зв’язку з втратою здатності клітин утворювати ТИК, можливий розвиток резистентності пухлинних клітин до азатіоприну.

У порівнянні з меркаптопурином чинить більш виражену імунодепресивну дію при меншій цитостатичній активності. У високих дозах (10 мг/кг) пригнічує функцію кісткового мозку, пригнічує проліферацію гранулоцитів, викликає лейкопенію.

Фармакокінетика
Після прийому всередину азатіоприн добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Cmax в плазмі крові досягається через 1-2 ч.в організмі азатіоприн розщеплюється з утворенням 6-меркаптопуіна і метилнітроімідазолу.

При введенні в середніх терапевтичних дозах в плазмі крові створюються дуже низькі концентрації активної речовини (менше 1 мг / мл), що не корелюють з вираженістю і тривалість клінічного ефекту (що обумовлено вмістом тіопурину в тканинах). Зв’язування з білками плазми низьке.

Метаболізується в еритроцитах і в печінці з утворенням фармакологічно неактивного метаболіту (6-тіомочева кислота) під впливом ксантиноксидази. Основними шляхами метаболізму є окислення і метилювання.

Видаляється при проведенні гемодіалізу, швидко зникає з кровоносного русла. Проникає через плацентарний бар’єр.